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[主观题]

下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是()A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B.2位上引入取代基活性增加C.3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D.在6位引入氟原子抗菌活性增加E.在7位上引入哌嗪基使活性增加

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更多“下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是()A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B.2位上引入取代基活性增加C.3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D.在6位引入氟原子抗菌活性增加E.在7位上引入哌…”相关的问题

第1题

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述哪些是不正确的

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

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第2题

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述正确的是()

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似基团抗氧活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位的羧基可以被酰胺、脂、磺酸等取代

D.在7位上引入取代基活性增加,以哌嗪基活性最大

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第3题

A.1-乙基3-羧基B.3-羧基4-酮基C.氟原子B.氯原子18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药
A.1-乙基3-羧基

B.3-羧基4-酮基

C.氟原子

B.氯原子

18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()

19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构,可使其口服利用度增加()

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第4题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是 A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基

D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强

E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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第5题

拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3

拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应增加。

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第6题

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点?()

A.1位氮原子无取代

B.5位上的氨基

C.3位上的羧基和4位上的羰基

D.8位氟原子取代

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第7题

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第8题

关于青霉素类的构效关系下列说法正确的是 ()

A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。

B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。

C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。

D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。

E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。

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第9题

在喹诺酮类抗菌药物的分子结构中,具有抗菌活性的必要基团是()

A.1位乙基

B.2位羧基

C.3位羧基,4位酮基

D.5位氨基

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第10题

下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的

A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基

B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C.在大环上的双键被还原后,其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性

E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加

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第11题

以下喹诺酮类抗菌药物哪个药物存在光学异构体

A.环丙沙星

B.吡哌酸

C.诺氟沙星

D.氧氟沙星

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