在磺胺类抗菌药的构效关系中,下列哪一项是必需结构?()
A.4位有酮羰基
B.苯环上有氟原子
C.氨基对位有磺酰胺基
D.磺酰胺基邻位有甲基
A.4位有酮羰基
B.苯环上有氟原子
C.氨基对位有磺酰胺基
D.磺酰胺基邻位有甲基
第1题
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时,将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D.磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-代物基本丧失活性
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性
第2题
A.苯环上的氨基与磺酰胺基必需处在对位
B.苯环被其他环取代则抑菌作用消失
C.N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
D.为二氢叶酸还原酶的抑制剂
E.抑菌作用与化合物的pKa有密切关系
第5题
A.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
B.(-)-N-(反式-4-异丙基环己基-1-羰基)-D-苯丙氨酸
C.4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺
D.5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基)苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮
E.1,1-二甲基双胍盐酸盐
第6题
A.可水解生成磺酰胺类
B.结构中的磺酰脲具有酸性
C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
第8题
B、以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基,多数可在C17位上有α型羟基
C、以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羰基,多数可在C17位上有α型羟基
D、以孕甾烷为母体,C3位有双键,C4位有酮基,C11位有羟基或羰基,多数可在C17位上有α型羟基
E、以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,Cl1位有羟基或羰基,在C17位上有α型羟基
第9题
A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.是临床上使用的第一个口服降糖药
C.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定
D.分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药
E.属第一代磺酰脲类口服降糖药