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[单选题]

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述哪些是不正确的

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

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更多“下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述哪些是不正确的 A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似”相关的问题

第1题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是 A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基

D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强

E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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第2题

下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时,将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强

D.磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-代物基本丧失活性

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性

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第3题

A.1-乙基3-羧基B.3-羧基4-酮基C.氟原子B.氯原子18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药
A.1-乙基3-羧基

B.3-羧基4-酮基

C.氟原子

B.氯原子

18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()

19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构,可使其口服利用度增加()

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第4题

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第5题

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点?()

A.1位氮原子无取代

B.5位上的氨基

C.3位上的羧基和4位上的羰基

D.8位氟原子取代

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第6题

拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3
,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应增加。

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第7题

氟喹诺酮类抗菌药物母核结构中产生药效的必需结构特点是()。

A.3位有羧基,2位有羰基

B.1位有甲基取代,2位有羧基

C.4位有氟原子

D.3位有羧基,4位有羰基

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第8题

喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基

A.5位

B.6位

C.7位

D.8位

E.2位

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