下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述正确的是()
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似基团抗氧活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位的羧基可以被酰胺、脂、磺酸等取代
D.在7位上引入取代基活性增加,以哌嗪基活性最大
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似基团抗氧活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位的羧基可以被酰胺、脂、磺酸等取代
D.在7位上引入取代基活性增加,以哌嗪基活性最大
第1题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第2题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第3题
B.3-羧基4-酮基
C.氟原子
B.氯原子
18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()
19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构,可使其口服利用度增加()
第6题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降