下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
第1题
A.在rifampin的5、6、17和19位应存在自由羟基
B.Rifampin的C-17和C-19酰物无活性
C.在大环上的双键被还原后,其活性增强
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.将大环打开保持抗菌活性
第2题
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时,将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D.磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-代物基本丧失活性
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性
第3题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第4题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第5题
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
第6题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
第7题
A.环外的4个双键必须与环内双键共轭
B.增加环内双键的数目,活性增加
C.双键被饱和,活性下降
D.增加环内双键的数目,活性下降
E.遇lewis酸可发生脱水反应,生成脱水vitamin A,活性下降
第8题
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
第9题