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题目内容
（请给出正确答案）
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S ， 5R ， 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 ， 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等，可增强药物对酸的稳定性，扩大抗菌谱，增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻，而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团，将其制成酯，可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
答案
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第1题
A.在侧链引入电负性的氧电子，可以增加对酸的稳定性
B.在侧链引入空间位阻大的基团，可以增加对酶的稳定性
C.在侧链引入氨基，可以增加药物的抗菌谱
D.结构中有三个手性中心，其中活性最大
E.其作用机制是干扰细菌细胞壁的合成
第2题
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物
第3题
A．氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B．苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时，将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C．以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D．磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-代物基本丧失活性
E．N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
第4题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第5题
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加)：H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
第6题
____________是β-内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基团，该类抗生素通过抑制细菌____________的合成而发挥抗菌活性。
第7题
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C．8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D．在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强
E．3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第8题
A．必需基团构象改变，酶活性改变
B．酶原不必含必需基团，因而无活性
C．必需基团可位于不同的肽段
D．必需基团有催化功能
E．必需基团有底物结合能力
第10题
A.是与酶活性密切相关的化学基团
B.即酶分子上所有氨基酸的残基
C.在活性中心内必需基团按其功能可分为结合基团和催化基团
D.必需基团可分为活性中心内必需基团和活性中心外的必需基团
