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题目内容
（请给出正确答案）
A．季铵氮原子为活性必需
B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D．季铵氮原子上以甲基取代为最好
E．亚乙基桥上烷基取代不影响活性
答案
更多“下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A．季铵氮原子为活性必需 B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子”相关的问题
第1题
A.侧链末端的碱性胺基是哌嗪时,活性极大增加
B.当7位上有强吸电子基存在时,活性增加
C.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加
D.10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链以个三个碳原子为宜
E.侧链末端的碱胺基是季铵时,活性极大增加
第2题
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物
第3题
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加)：H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
第4题
A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B．乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C．Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D．Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E．中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
第5题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第6题
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C．8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D．在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强
E．3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第7题
A.-6位引入氟原子后抗炎活性增加，但副作用也相应增加
B.-6位引入氟原子后抗炎活性增加，副作用相应降低
C.-9位引入氟原子后活性增加
D.-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
E.-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
第8题
A．磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B．在苯环上引入羟基有利于与受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C．在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D．季铵类药物不易通过血-脑脊液屏障，没有中枢作用
E．酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
