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题目内容
（请给出正确答案）
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物
答案
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第1题
A.侧链末端的碱性胺基是哌嗪时,活性极大增加
B.当7位上有强吸电子基存在时,活性增加
C.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加
D.10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链以个三个碳原子为宜
E.侧链末端的碱胺基是季铵时,活性极大增加
第3题
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S ， 5R ， 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 ， 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等，可增强药物对酸的稳定性，扩大抗菌谱，增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻，而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团，将其制成酯，可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
第4题
A．季铵氮原子为活性必需
B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D．季铵氮原子上以甲基取代为最好
E．亚乙基桥上烷基取代不影响活性
第5题
A.在侧链引入电负性的氧电子，可以增加对酸的稳定性
B.在侧链引入空间位阻大的基团，可以增加对酶的稳定性
C.在侧链引入氨基，可以增加药物的抗菌谱
D.结构中有三个手性中心，其中活性最大
E.其作用机制是干扰细菌细胞壁的合成
第6题
A.由一个氨基酸的α—氨基与另一个氨基酸的α—羧基形成
B.由一个氨基酸的α—氨基与自身的α—羧基形成
C.由一个氨基酸的侧链氨基与自身的α—羧基形成
D.由一个氨基酸的侧链氨基与另一个氨基酸的α—羧基形成
第8题
A.有酯键易水解，且苯环上有芳伯氨基
B.含吩噻嗪母核，可发生光化毒反应
C.为地西泮的体内活性代谢产物
D.具有内酯环，在体内水解成开链β-羟基酸才有效
E.分子结构中有哌啶环，且有酯键
第9题
A.侧链α-碳上无羟基取代时，极性较弱，易进入血-脑脊液屏障
B.基本化学结构是β-苯丙胺
C.侧链α-碳上有羟基取代时，该碳原子具有手性，其R-构型左旋体的活性较高
D.苯环3，4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类，具有较大极性，外周作用比中枢作用强
E.将苯环上取代的两个酚羟基都去掉，中枢作用增强，外周作用增强
