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题目内容
（请给出正确答案）
A.在侧链引入电负性的氧电子，可以增加对酸的稳定性
B.在侧链引入空间位阻大的基团，可以增加对酶的稳定性
C.在侧链引入氨基，可以增加药物的抗菌谱
D.结构中有三个手性中心，其中活性最大
E.其作用机制是干扰细菌细胞壁的合成
答案
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第1题
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S ， 5R ， 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 ， 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等，可增强药物对酸的稳定性，扩大抗菌谱，增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻，而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团，将其制成酯，可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
第2题
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物
第8题
A.侧链末端的碱性胺基是哌嗪时,活性极大增加
B.当7位上有强吸电子基存在时,活性增加
C.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加
D.10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链以个三个碳原子为宜
E.侧链末端的碱胺基是季铵时,活性极大增加
第9题
A．磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B．在苯环上引入羟基有利于与受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C．在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D．季铵类药物不易通过血-脑脊液屏障，没有中枢作用
E．酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
