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[单选题]

在四环素类的基本结构中,C6位上极性基团羟基的存在.易发生消去反应,生成的脱水产物可能是()

A.无效的

B.仍然有效

C.抗菌活性增大

D.抗菌活性降低

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更多“在四环素类的基本结构中,C6位上极性基团羟基的存在.易发生消去反应,生成的脱水产物可能是()”相关的问题

第1题

下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时,将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强

D.磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-代物基本丧失活性

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性

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第2题

关于青霉素类的构效关系下列说法正确的是 ()

A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。

B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。

C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。

D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。

E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。

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第3题

下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的

A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基

B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C.在大环上的双键被还原后,其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性

E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加

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第4题

通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律

A.在rifampin的5、6、17和19位应存在自由羟基

B.Rifampin的C-17和C-19酰物无活性

C.在大环上的双键被还原后,其活性增强

D.将大环打开也将失去其抗菌活性

E.将大环打开保持抗菌活性

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第5题

以下叙述中与苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构特点相符的是()

A.侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障

B.基本化学结构是β-苯丙胺

C.侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高

D.苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强

E.将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强

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第6题

药物结构中与FeCl3发生反应的活性基团是()

A.甲酮基

B.酚羟基

C.芳伯氨基

D.乙酰基

E.稀醇基

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第7题

____________是β—内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基团,该类抗生素通过抑制细菌____________

____________是β-内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基团,该类抗生素通过抑制细菌____________的合成而发挥抗菌活性。

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第8题

建筑材料期末考试试题:当水泥中碱含量高时,与活性骨料中所含的活性SiO2会()。

A.发生碱骨料反应,使混凝土结构破坏;

B.发生反应生成水化产物,提高骨料界面强度;

C.使混凝土密实度提高,强度增加;

D.引起混凝土收缩增大。

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第9题

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述哪些是不正确的

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

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