在四环素类的基本结构中,C6位上极性基团羟基的存在.易发生消去反应,生成的脱水产物可能是()
A.无效的
B.仍然有效
C.抗菌活性增大
D.抗菌活性降低
A.无效的
B.仍然有效
C.抗菌活性增大
D.抗菌活性降低
第1题
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时,将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D.磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-代物基本丧失活性
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性
第2题
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
第3题
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
第4题
A.在rifampin的5、6、17和19位应存在自由羟基
B.Rifampin的C-17和C-19酰物无活性
C.在大环上的双键被还原后,其活性增强
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.将大环打开保持抗菌活性
第5题
A.侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障
B.基本化学结构是β-苯丙胺
C.侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高
D.苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强
E.将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
第7题
____________是β-内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基团,该类抗生素通过抑制细菌____________的合成而发挥抗菌活性。
第8题
A.发生碱骨料反应,使混凝土结构破坏;
B.发生反应生成水化产物,提高骨料界面强度;
C.使混凝土密实度提高,强度增加;
D.引起混凝土收缩增大。
第9题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大