下列叙述中有哪些是不正确的A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱B.在苯环上引入
下列叙述中有哪些是不正确的
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于与受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血-脑脊液屏障,没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
下列叙述中有哪些是不正确的
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于与受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血-脑脊液屏障,没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
第1题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第2题
第3题
A.-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加
B.-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低
C.-9位引入氟原子后活性增加
D.-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
E.-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
第4题
A.侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障
B.基本化学结构是β-苯丙胺
C.侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高
D.苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强
E.将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
第7题
A.受体结构发生改变降低与药物的亲和力
B.受体发生内吞导致细胞膜上受体的数量减少
C.G蛋白的数量或活性降低
D.药物在体内代谢速率加快
E.受体发生结构修饰降低与药物的亲和力
第9题
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加