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题目内容
（请给出正确答案）
A.侧链末端的碱性胺基是哌嗪时,活性极大增加
B.当7位上有强吸电子基存在时,活性增加
C.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加
D.10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链以个三个碳原子为宜
E.侧链末端的碱胺基是季铵时,活性极大增加
答案
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第1题
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物
第2题
A．季铵氮原子为活性必需
B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D．季铵氮原子上以甲基取代为最好
E．亚乙基桥上烷基取代不影响活性
第3题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第4题
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加)：H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
第5题
A.在侧链引入电负性的氧电子，可以增加对酸的稳定性
B.在侧链引入空间位阻大的基团，可以增加对酶的稳定性
C.在侧链引入氨基，可以增加药物的抗菌谱
D.结构中有三个手性中心，其中活性最大
E.其作用机制是干扰细菌细胞壁的合成
第6题
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S ， 5R ， 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 ， 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等，可增强药物对酸的稳定性，扩大抗菌谱，增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻，而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团，将其制成酯，可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
第7题
第9题
